Biegunka u psa

Stoperan, Lopacut, Laremid – panaceum dla szybko żyjących ludzi i psów?

Wszystkie te leki zawierają loperamid, który jest syntetycznym opiodem – nie mylić z opiatem jakim np. jest morfina czy kodeina- aczkolwiek każdy opiat jest równocześnie opiodem. Hmm… skomplikowane prawda? W dawkach terapeutycznych loperamid działa na receptory opioidowe w jelitach i nie wpływa na centralny układ nerwowy, spowalnia perystaltykę jelit i zmniejsza utratę wody z jelit co skutkuje wyhamowaniem biegunki.

Dość mocno przebadany pod względem naukowym, loperamid jest bezpiecznym środkiem dla ludzi o ile trzymamy się terapeutycznych dawek. Chyba, że należymy do grupy pechowców u których zażycie nawet właściwej dawki leku może doprowadzić do martwicy jelita1 lub zapalenia trzustki, szczególnie u osób po cholecystekomii 2– dotychczas jednak zanotowano tylko sporadyczne przypadki takiej reakcji. Niemniej jednak radziłabym przeczytać listę skutków ubocznych wyszczególnionych na ulotce, a szczególnie polecam PRZECIWWSKAZANIA:

  • jeśli masz problemy z wątrobą lepiej tego nie bierz (metabolizm loperamidu w wątrobie może przebiegać wtedy inaczej niż powinien),
  • jeśli chorujesz na biegunkę poantybiotykową – lepiej tego nie bierz,
  • jeśli w kale jest krew – lepiej tego nie bierz,
  • jeśli masz chroniczne problemy z jelitami- lepiej tego nie bierz ,
  • jeśli podejrzewasz zatrucie salmonellą lub E.Coli, również lepiej nie zażywaj Stoperanu.

Loperamid na pewno nie jest bezpieczny dla dzieci do lat 2 i może być trujący dla niemowląt (w USA zgłoszono oficjalnie 6 przypadków śmierci dzieci poniżej 6 miesiąca życia, którym podawany był podawany).3

W 2016 roku FDA (Amerykańska Agencja Żywności i Leków) wydała ostrzeżenie dotyczące przedawkowywania loperamidu, co może skutkować poważnymi problemami z sercem4. Dawka bezpieczna to 8 mg dziennie, a 16 mg jedynie po przepisaniu przez lekarza. Przypomniano również, że loperamid wchodzi w niebezpieczne interakcje z wieloma lekami w tym z lekami antymalarycznymi, lekami antywirusowymi, lekami antyrefluksowymi z grupy blokerów H2 (np. ranitydyna), niektórymi antybiotykami (erytromycyna, klarytromycyna) i innymi. Leki te mogą spowodować podwyższoną wchłanialność loperamidu zwiększając jego obecność we krwi. Od siebie dodam, że nie należy pić żadnych naparów ziołowych podczas przyjmowania tego leku.

30.01.2018r. ukazało się ponowne obwieszczenie FDA podkreślające, że napływ informacji o skutkach przedawkowywania loperamidu nie zmniejsza się wobec czego rozważa się sprzedawanie leku w mniejszych opakowaniach, ewentualnie w pojedynczych dawkach. 5

 

Stoperan (loperamid) na biegunkę u psa

Szukając danych na temat bezpieczeństwa stosowania loperamidu u psów natrafiłam na stosunkowo mało konkretnych źródeł. Badanie z 1974 roku dostępne tylko w skrócie stwierdza bez wdawania się w szczegóły, że psy przy dawce loperamidu 5 mg/kg miały się świetnie.6

Monografie loperamidu – czyli szczegółowe charakterystyki tej substancji, często cytują fragment badania, którego źródła nie udało mi się odnaleźć: 6 psów rasy beagle, trzy samce i trzy samice otrzymywały loperamid w dawkach od 0,31 mg do 5 mg/kg wagi ciała, przez cały rok. Jedynym objawem była krwawa biegunka przy dawce 5 mg lub depresja oraz luźniejsze stolce w mniejszych dawkach 7.. poza tym miały się świetnie …. hmm… Być może są to rozszerzone wnioski z wspomnianego wyżej badania z 1974, moglibyśmy polemizować co najwyżej co dla autorów oznacza słowo „świetnie”.

W roku 1994 przeprowadzono kolejne badania na beaglach, podając im 0,16 mg/kg loperamidu lub tlenku loperamidu, ale badania nastawione były głównie na sposób w jaki pro lek czyli tlenek przekształca się w organizmie.8

Dopiero w 1996 roku pojawia się obszerniejsza informacja, francuscy naukowcy analizują 40 przypadków zatrucia loperamidem u psów. Większość badanych zwierząt zachorowała po przedawkowaniu (zalecaną wtedy dawką było 0,08 mg / loperamidu na 1 kg masy ciała). 9

Zaobserwowane objawy, charakterystyczne dla zatrucia opiatami obejmowały rozszerzenie źrenic, ataksję (niezborność w poruszaniu do niedowładu kończyn tylnych włącznie), bóle brzucha z pokładaniem się na przednich łapach, wymioty, ślinotok, hipotermię, barykardię oraz w cięższych przypadkach problemy z układem oddechowym, a nawet śpiączkę.

Wszystkie psy udało się uratować, kuracja polegała głównie na co najmniej 24- godzinnym monitorowaniu z podawaniu antidotum jakim w przypadku zatruć loperamidem jest nalokson.

Naukowców zaciekawił fakt, iż psy w typie lub rasy Collie reprezentowały 1/3 liczbę badanych zwierząt, przy jednoczesnym ustaleniu, że w ich przypadku przedawkowanie loperamidu było relatywnie niewielkie w porównaniu do innych psów a wywoływało takie same o objawy ostrego zatrucia.

Kilka lat później opisano genetyczną mutację u psów rasy Collie i ras pokrewnych znaną pod nazwą mutacja MDR1, która powoduje, iż pewne substancje – w tym loperamid – przenikają u nich przez barierę krew mózg co prowadzi do ciężkich objawów neurotoksycznych.

Dzisiaj wiadomo, że do mutacji MDR1 predysponowane są także inne rasy rasy np. whippety, owczarki australijskie, staro angielskie ,szwajcarskie a nawet niemieckie.

Czy zatem loperamid jest bezpieczny dla „niezmutowanych’ zdrowych zwierząt ? O ile jest ściśle dozowany teoretycznie tak.

W 2007 roku Narodowa Komisja Weterynaryjna we Francji ogłosiła sprawozdanie zatytułowane Badanie działań niepożądanych obserwowanych po ekspozycji na loperamid”.10

Sprawozdanie skupiło się przede wszystkim na opisie zatrucia u ras predysponowanych z powodu mutacji, jednakże w podsumowaniu zalecono zachowanie specjalnej ostrożności przy podawaniu lorepamidu psom z chorobami wątroby, oraz niestosowanie leku w przypadku podejrzenia niedrożności jelit, w krwotocznym zapaleniu jelit, u psów poniżej 3 miesiąca życia, u psów o masie ciała poniżej 2 kg, oraz u suk karmiącym lub ciężarnych (bezpieczeństwo stosowania nie został o oznaczone w tej grupie).

Ponadto , nie zalecono w trakcie leczenia loperamidem podawać blokerów kanału wapniowego oraz leków wpływających na ruchliwość jelit.Zaprzestać podawania jeśli w kale pojawia się krew. I oczywiście absolutnie nie aplikować Collie i pokrewnym rasom

Wynika z tego, że „psie” przeciwwskazania są bardzo podobne do ludzkich i należy je mocno wziąć pod uwagę.

W latach 2000/2006 amerykańskie Centrum Kontroli Zatruć Zwierząt(Animal Poison Control Center)odnotowało 862 przypadki zatruć psów loperamidem.11 W latach 2009/2013 – 766 przypadków.

Podsumowując: teoretyczna bezpieczna dawka loperamidu dla psa wynosi około 0,1mg/kg – 2 x dziennie.12
(zatem10 kg pies dostanie  1 mg leku 2 x dziennie)

Zważywszy ,że tabletka czy kapsułka np. Stoperanu zawiera zwykle 2 mg loperamidu- może być problem z precyzyjnym dawkowaniem .

W skrócie przeciwwskazania jeszcze raz: bezwzględnie nie podawać psom Collie i innym u których zachodzi podejrzenie o mutację genu MDR1, nie podawać szczeniakom i bardzo malutkim pieskom o wadze 2-3 kg, uwaga na choroby towarzyszące (nerki, wątroba, trzustka, nawet tarczyca) lub krew w kale. Nie stosować razem z ranigastem. W przypadku wystąpienia objawów neurologicznych natychmiast udać się do lekarza.

 

 



Bibliografia:

1Gulstad MB, et al. Ugeskr Laeger. 2015. Ischaemic colitis after loperamide treatment

Dostępne na dzień 22.03.18 z : https://www.ncbi.nlm.nih.gov/m/pubmed/25612981/

Mehran Howaizi , Mohammed Saïd Sbaï-Idrissi (, Patrice Baillet . Pancréatite aiguë secondaire à la prise de lopéramide Gastroentérologie Clinique et Biologique. Vol 24, N° 5  – juillet 2000 pp. 589-590Doi : GCB-05-2000-24-5-0399-8320-101019-ART21

Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem : http://www.em-consulte.com/en/article/98491

3 https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/r?dbs+hsdb:@term+@rn+@rel+53179-11-6
Dostępne dnia 22.03.2018r.

4 FDA Drug Safety Communication: FDA warns about serious heart problems with high doses of the antidiarrheal medicine loperamide (Imodium), including from abuse and misuse.Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem:  https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm504617.htm

FDA Drug Safety Communication: FDA limits packaging for anti-diarrhea medicine Loperamide (Imodium) to encourage safe use. Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem: https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm594232.htm

6 Marsboom, R., Herin, V., Verstraeten, A., Vandesteene, R., and Fransen, J.: Loperamide (R18 553), a novel type of antidi arrheal
agent.
Part 4: studies on subacute and chronic toxicity and the effect on reproductive processes in rats, dogs and rabbits.
Arzneim.-Forsch. (Drug Research), 24:1645-1649, 1974.

Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem: https://www.researchgate.net/publication/18685833_Loperamide_R_18_553_a_novel_type_of_antidiarrheal_agent
_VI_Studies_on_subacute_and_chronic_toxicity_and_the_effect_on_reproductive_processes_in_rats_dog_and_rabbits

7 Product Monograph Pr Apo-Loperamide loperamide hydrochloride tablets USP 2 mg Oral Antidiarrheal Agent APOTEX INC. 150 Signet Drive Toronto, Ontario M9L 1T9 Date of revision: October 16, 2017

Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem:  https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00042466.PDF

8 LUDY E. C. VAN BEIJSTERVELDT, RITA J. F. GEERTS, KOEN WUYTS,ROBERT J. H. WOESTENBORGHS, WILLEM E. G. MEULDERMANS, AND JOSEPH J. P. HEYKAN Gastrointestnal distribution of the prodrug Loperamide oxide and its active drug loperamide in the dog. Department of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Janssen Research Foundation. Copyright C 1995 by The American Society for PharmacologyAnd Experimental Therapeutics 090-9556/95/2302-0216$02.00/O

Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem:  http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.887.9059&rep=rep1&type=pdf

9 Hugnet C, Cadore JL, Buronfosse F, Pineau X, Mathet T, Berny PJ Loperamide poisoning in the dog. Vet Hum Toxicol. 1996 (dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem:  https://www.researchgate.net/publication/14379108_Loperamide_poisoning_in_the_dog ( Pełen tekst w PDF udostępniony przez Philippe Berny, 30 Kwietnia 2015r.)

10 Etude des effets indésirables observés après exposition au lopéramide COMMISSION NATIONALE DE PHARMACOVIGILANCE VETERINAIRE RAPPORT D’EXPERTISE DE PHARMACOVIGILANCE relatif à l’AVIS CNPV 26 du 04/12/2007

Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem: https://www.collie-online.com/colley/mdr1/Rapport_pharmacovigilance_2007_loperamide.pdf

11 Lotfi El Bahri .Loperamide – investigating a human medication toxic to pets.

Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem:  https://www.vettimes.co.uk/app/uploads/wp-post-to-pdf-enhanced-cache/1/loperamide-investigating-a-human-medication-toxic-to-pets.pdf

12 Jennifer Coates, DVM Imodium for Dogs: Is it a Good Idea?
Dostępne dnia 22.03.2018r. pod adresem:  https://www.petmd.com/dog/general-health/imodium-dogs-it-good-idea

2 thoughts on “Stoperan, Lopacut, Laremid – panaceum dla szybko żyjących ludzi i psów?

  1. Bardzo dobry merytorycznie artykuł! Niestety trochę jednak niedbale napisany – mnóstwo literówek, pomyłek, braków spacji przy nawiasach, nawet błąd ortograficzny („staro angielskie” zamiast „staroangielskie”) itp.
    Gdyby to poprawić byłoby wspaniale!

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *